[发明专利]1,3‑二取代的环戊烷衍生物

摘要

式(I)的化合物,其中，R、Y、R1、X1、X2、X3和q具有权利要求1所示的含义，是脂肪酸合酶的抑制剂，并且尤其可以用于治疗疾病，例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和各种形式的炎症。

主权项

式I的化合物其中R代表Ar或Het，Y代表‑CO‑W或‑N(R4)CO‑W1，W代表NR2R2'、CH2Het1、A、Cyc、Ar或CH2Ar、‑CONR2R2'或Het1，W1代表NR2R2'、Het1、CH2Het1、A、Cyc、Ar、CH2Ar、CH2Cyc或CH(OH)CH2OH，R1代表H、F、Cl、Br、OH、CN、NO2、A'、OA'、SA'、SO2Me、COA'、CONH2、CONHA'或CONA'2，R2、R2'各自彼此独立地代表H、A或[C(R3)2]nCyc，X1、X2、X3各自彼此独立地代表CR8或N，X4代表CR8或N，X5代表CR8或N，R4代表H或A'，A代表具有1‑10个C原子的直链或支链烷基，其中两个相邻碳原子可以形成双键，和/或一或两个非相邻的CH‑和/或CH2‑基团可以被N‑，O‑和/或S‑原子替代，和其中1‑7个H原子可以被R5替代，Cyc代表具有3‑7个C原子的环烷基，它是未取代的或被OH、Hal或A单取代，A'代表具有1‑6个C原子的直链或支链烷基，其中1‑5个H原子可以被F替代，R5代表F、Cl或OH，Ar代表未取代的或被下列取代基单、二、三、四或五取代的苯基：Hal、A、O[C(R3)2]nHet1、Ar1、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]pN(R3)2、NO2、CN、[C(R3)2]pCOOR3、CON(R3)2、Het1、OCH2Cyc、N(R3)2COA、NR3SO2A、[C(R3)2]pSO2N(R3)2、S(O)nA、O[C(R3)2]mN(R3)2、NHCOOA、NHCON(R3)2和/或COA，Ar1代表未取代的或被下列取代基单、二、三、四或五取代的苯基或萘基：Hal、A、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]pN(R3)2、NO2、CN、[C(R3)2]pCOOR3、N(R3)2COA、NR3SO2A、[C(R3)2]pSO2N(R3)2、S(O)nA、O[C(R3)2]mN(R3)2、NHCOOA、NHCON(R3)2和/或COA，R3代表H，或具有1‑6个C原子的直链或支链烷基，R8代表H或A'，Het代表具有1至4个N、O和/或S原子的单或双环饱和、不饱和杂环，它是未取代的或被下列取代基单、二、三、四或五取代：Hal、A、[C(R3)2]nOA'、[C(R3)2]nN(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、COHet1、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、O[C(R3)2]mN(R3)2、NHCOOA、NHCON(R3)2、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O，Het1代表具有1至4个N、O和/或S原子的单或双环饱和、不饱和杂环，它是未取代的或被下列取代基单、二、三、四或五取代：Hal、A、[C(R3)2]nOR3、[C(R3)2]nN(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、O[C(R3)2]mN(R3)2、NHCOOA、NHCON(R3)2、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O，Hal代表F、Cl、Br或I，m代表1、2或3，n代表0、1或2，p代表0、1、2、3或4，q代表0、1、2或3，以及其可药用盐、互变异构体，包括其所有比例的混合物。