[发明专利]包含片剂核和阴离子共聚物涂层的用于口服胰岛素给药的药学组合物

摘要

本发明涉及一种固体口服胰岛素组合物，所述组合物包含增强所述胰岛素的生物利用度和/或吸收的癸酸的盐，与阴离子共聚物涂层组合，所述组合物在低于5.0的pH下耐溶解并且在超过5.0的pH下溶解。

主权项

 一种药学组合物，所述组合物包含片剂核和阴离子共聚物涂层，其中所述片剂核包含癸酸的盐和蛋白酶稳定的胰岛素，其中相对于人胰岛素或包含与人胰岛素相同的二硫化物桥的类似物，所述蛋白酶稳定的胰岛素包含一个或多个另外的二硫化物桥，和/或其中所述蛋白酶稳定的胰岛素包含接头和具有14‑22个碳原子的脂肪酸或脂肪二酸侧链，并且相对于人胰岛素或包含与人胰岛素相同的二硫化物桥的类似物，任选还包含一个或多个另外的二硫化物桥，和其中所述阴离子共聚物涂层为包含25‑35%例如30% (甲基)丙烯酸酯共聚物的分散体，其中所述(甲基)丙烯酸酯共聚物由10‑30 %(w/w)甲基丙烯酸甲酯、50‑70 %(w/w)丙烯酸甲酯和5‑15 %(w/w)甲基丙烯酸组成，并且至少部分与片剂核的外表面直接接触。