[发明专利]治疗感染的化合物和方法在审
申请号: | 201480037613.0 | 申请日: | 2014-05-01 |
公开(公告)号: | CN105579432A | 公开(公告)日: | 2016-05-11 |
发明(设计)人: | S·佩奇;S·加格;M·基南;A·麦克拉斯基;A·史蒂文斯 | 申请(专利权)人: | 尼奥酷里私人有限公司 |
主分类号: | C07C279/02 | 分类号: | C07C279/02;C07C241/04;C07C281/08;C07C337/08;C07C281/18;C07C249/14;C07D407/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D401/12;C07C275/68;A61K31/4045;A6 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 孟锐 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | 本发明提供式(I)的化合物,以及使用式(I)的化合物治疗或预防受试者中的细菌感染的方法。本发明还提供式(I)的化合物在制造用于治疗受试者中的细菌感染的药物中的用途。本发明还提供用于治疗或预防受试者中的细菌感染的方法中时的医疗装置,以及包含本发明的组合物的医疗装置。 | ||
搜索关键词: | 治疗 感染 化合物 方法 | ||
【主权项】:
一种式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药:其中R1为H、环烷基、式II或式III;其中R3为H、NH2、NHNH2、O‑CH2‑CH3、NH‑C(O)‑苯基、NH‑氯苯基、NH‑CH2‑氯苯基、NH‑N=CH‑环烷基、式IV、式V或式VI;其中A0为N、C、CH,或A0为C且A0经由R2键合到R4形成三唑环;其中A1为N、C、NH、=CH‑CH=N‑、=(C6H5)C‑CH=N‑或式VII;A2为N、C、NH、N‑C(O)‑苯基或式VII;其中A3、A4、A5、A6、A7、A8、A11、A12、A13、A14、A15、A16、A17、A18、A19、A20、A21A23、A24、A25、A26和A27独立地为C、O、N、NH、S;其中A9为C、O、N、NH、N‑C(O)‑O‑CH2‑CH3、N‑C(O)‑O‑CH(CH3)2、N‑C(O)‑NH‑CH2‑CH3、N‑C(O)‑NH‑CH2‑苯基、N‑C(O)‑CH2‑CH2‑CH2‑CH2‑CH2‑CH3、N‑C(O)‑CH2‑呋喃‑2‑基;其中A10为C、NH、‑N=CH‑CH=、‑N=CH‑C(C6H5)‑;其中A22为‑CH(CH3)‑、‑N‑CH‑、‑N‑C(CH3)‑、N‑C(CH2OH)‑;R2为H、COOH、CH2NH2、CH2OH、CH2NHNH2、甲基、乙基、丙基、丁基、环戊基或式VII并且R2和R4键合在一起形成嘧啶、吡嗪或三嗪环,或R2和R9键合在一起形成吡咯烷基羟吲哚环;其中R4为N、NH、O、S,或R4和A0经由R2键合形成三唑环,或R4为N且R4和R2键合在一起形成嘧啶环;其中R7为H、Cl、Br、F、OH、CH3、OCH3、SCH3、CN、CCH、CF3、OCF3、SCF3、NO2、丁基、叔丁基、二甲基氨基、苯基、正丙基、异丙基、‑NH‑C(O)‑CH3、‑CH=CH‑COOH、哌嗪‑1‑基或R7和R8键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环;其中R6、R8、R14、R16、R25和R27独立地为H、OH、Cl、F、Br、CH3、CN、OCH3、COOH、NO2、CF3,R8和R7键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环,R14和R15键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环,R8和R9键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环,或R14和R13键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环;其中R5、R9、R17、R24和R28独立地为H、O、OH、Cl、F、Br、NH2、CH3、CF3、OCH3、CN、NO2、苯基、‑NH‑CH(OH)‑CH3、‑NH‑C(O)‑CH3,或R9和R8键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环,或R13和R14键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环;其中R10、R11、R19、R20、R22和R23独立地为H、Cl或Br,或R10和R11键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环,或R19和R20键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环,或R22和R23键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环;其中R12、R18和R21独立地为H、COOH、CH2NH2、CH2OH、甲基、乙基、丙基、丁基、环戊基,或R12和R13键合在一起形成吡咯烷基羟吲哚环;其中R15和R26独立地为H、Cl、Br、F、OH、CH3、OCH3、SCH3、CN、CF3、OCF3、SCF3、NO2、CCH、正丁基、叔丁基、二甲基氨基、苯基、正丙基、异丙基、‑NH‑C(O)‑CH3、‑CH=CH‑COOH、哌嗪‑1‑基,或R15和R14键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环;并且其中“‑‑‑‑”为双键或单键。
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