[发明专利][1,2,4]-三唑并[4,3-a]吡啶的制备方法

摘要

在此公开用于制备[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡啶、尤其是(R)‑6‑(1‑(8‑氟‑6‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡啶‑3‑基)乙基)‑3‑(2‑甲氧基乙氧基)‑1,6‑萘啶‑5(6H)‑酮以及其前驱体的方法，例如该方法包括使(R)‑N'‑(3‑氟‑5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)吡啶‑2‑基)‑2‑(3‑(2‑甲氧基乙氧基)‑5‑氧代基‑1,6‑萘啶‑6(5H)‑基)丙酰肼(“HYDZ”)：(HYDZ)在足以形成(R)‑6‑(1‑(8‑氟‑6‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡啶‑3‑基)乙基)‑3‑(2‑甲氧基乙氧基)‑1,6‑萘啶‑5(6H)‑酮(“A”)：(A)的条件下反应。

主权项

1.一种方法，其包括使(R)-N'-(3-氟-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-基)-2-(3-(2-甲氧基乙氧基)-5-氧代基-1,6-萘啶-6(5H)-基)丙酰肼(“HYDZ”)：与磷(V)脱水剂经历脱水反应，形成(R)-6-(1-(8-氟-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基)乙基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1,6-萘啶-5(6H)-酮(“A”)：其中所述磷(V)脱水剂是具有以下结构的化合物：其中各L独立地为C1-6烷基、O-C1-6烷基、芳基、O-芳基、Br、Cl或I；且R1为Cl、Br或I。