[发明专利]二环式含氮芳香族杂环酰胺化合物有效
| 申请号： | 201480033143.0 | 申请日： | 2014-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN105308024B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 大贯圭;蓟英范;泽田由纪;进崇史;仓本和幸;菊池重俊;斋藤智之;滨口寿雄;长岛建之 | 申请（专利权）人： | 安斯泰来制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48;C07D235/30;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D471/04;C07D471/14;A61K31/496;A61K31/497;A61P15/14;A61P |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 | 代理人： | 胡嵩麟,王海川 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有良好的复合物I抑制作用和AMPK活化作用的、作为乳腺癌的治疗剂有用的下述式(I)的二环式含氮芳香族杂环酰胺化合物或其盐。本发明化合物对于MCT4未表达的人PIK3CA突变阳性乳腺癌细胞株和MCT4未表达且不具有PIK3CA的突变的人乳腺癌细胞株具有细胞增殖抑制作用，并且在MCT4未表达的人PIK3CA突变阳性乳腺癌细胞株MDA‑MB‑453细胞荷癌小鼠中表现出抗肿瘤作用。 | ||
| 搜索关键词： | 二环式含氮 芳香族 杂环酰胺 化合物 | ||
【主权项】：
式(I)的化合物或其盐，式中，R1为芳基或单环式含氮杂芳基，所述芳基或单环式含氮杂芳基各自可以被选自由卤素、低级烷基、‑O‑低级烷基、卤代低级烷基、‑O‑卤代低级烷基、‑CN、二甲基氨基和环烷基构成的组中的基团取代；X为CH、N或C；i)在X为CH或N的情况下，为单键，ii)在X为C的情况下，为双键；Y为下述的环基，其中，Y1为CRh或N，Y2为CRi或N，但是，Y1和Y2不同时为N，Ra、Rh和Ri相同或不同，为H或卤素，Rb为H或低级烷基，Rc为低级烷基，Y3为CH或N，Rd和Re相同或不同，为H或低级烷基，Rf为H或低级烷基，Y4为O或S，Y5为CH或N，Y6为CH或N，Rg为H或低级烷基；R2为H或低级烷基；并且，R3和R4相同或不同，为H、卤素、低级烷基、‑O‑低级烷基、卤代低级烷基、‑O‑卤代低级烷基、环烷基或‑CN，或者R3和R4可以与R3和R4所键合的苯环成为一体而形成2,2‑二氟‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯，所述低级烷基为直链或支链的碳原子数为1～6的烷基。
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