[发明专利]3‑芳基‑取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶及其用途

摘要

本发明涉及新颖的3‑芳基‑取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶、其制备方法、其单独或组合地用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物的用途。

主权项

式(I)化合物及其盐其中A表示CH2、CD2或CH(CH3)，R1表示(C3‑C7)‑环烷基、苯基或吡啶基，其中(C3‑C7)‑环烷基任选地被1‑4个彼此独立地选自下述的取代基取代：氟、三氟甲基和(C1‑C4)‑烷基，其中苯基被1‑4个彼此独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基和二氟甲氧基，和其中吡啶基被1或2个彼此独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基和(C1‑C4)‑烷基，R2表示(C1‑C4)‑烷基、环丙基、单氟甲基、二氟甲基或三氟甲基，R3表示苯基或5‑10元的杂芳基，其中苯基任选地被1‑3个彼此独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、三氟甲基、二氟甲基、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C4)‑烷基羰基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、羟基羰基、‑(C=O)NR7R8、(C1‑C4)‑烷基磺酰基、(C3‑C6)‑环烷基磺酰基、(C1‑C4)‑烷基硫基、(C1‑C4)‑烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、苯氧基、羟基和(C3‑C7)‑环烷基，其中(C1‑C6)‑烷基任选地被1或2个选自下述的取代基取代：氟、三氟甲氧基、(C1‑C4)‑烷基羰基、‑(C=O)NR7R8、(C1‑C4)‑烷氧基、(C3‑C6)‑环烷基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、羟基和氨基，其中氨基任选地被1或2个彼此独立地选自下述的取代基取代：(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C4)‑烷基羰基、(C3‑C6)‑环烷基磺酰基、(C1‑C4)‑烷基磺酰基和甲氧基‑(C1‑C4)‑烷基，和其中(C3‑C6)‑环烷基任选地被氨基或羟基取代，其中R7和R8 各自彼此独立地表示氢、(C1‑C4)‑烷基或(C3‑C7)‑环烷基，其中5‑10元的杂芳基任选地被1‑3个彼此独立地选自下述的取代基取代：氟、氯、氰基、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、氨基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、羟基羰基、‑(C=O)NR7R8、苯基、吡啶基、嘧啶基、1,3‑噻唑‑5‑基和(C3‑C7)‑环烷基，其中(C1‑C6)‑烷基任选地被1‑3个选自下述的取代基取代：卤素、氰基、羟基、氨基、三氟甲基、二氟甲基、(C1‑C4)‑烷基磺酰基、(C1‑C4)‑烷基羰基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、羟基羰基、‑(C=O)NR7R8、‑O(C=O)NR7R8、(C1‑C4)‑烷基硫基、(C1‑C4)‑烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、苯氧基、苯基、吡啶基、嘧啶基、5元杂芳基、四氢噻吩基‑1,1‑二氧化物、(C3‑C7)‑环烷基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、2‑氧代吡咯烷‑1‑基、哌嗪基、四氢噻吩基‑1,1‑二氧化物、硫代吗啉基‑1,1‑二氧化物和氮杂环丁烷，其中5元杂芳基任选地被1‑3个选自下述的取代基取代：卤素、(C1‑C4)‑烷基和(C1‑C4)‑烷氧基，其中哌啶基任选地被1‑4个取代基氟取代，其中苯基任选地被1‑3个选自下述的取代基取代：卤素、(C1‑C4)‑烷基和(C1‑C4)‑烷氧基，其中氮杂环丁烷任选地被羟基取代，和其中哌嗪基任选地被1‑3个彼此独立地选自下述的取代基取代：(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基和三氟甲基，其中(C3‑C7)‑烷基任选地被1或2个彼此独立地选自下述的取代基取代：卤素、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基和羟基羰基，其中氨基任选地被 (C1‑C4)‑烷基取代，其中苯基、吡啶基、嘧啶基和1,3‑噻唑‑5‑基任选地被1或2个选自下述的取代基取代：甲基、乙基和氟，其中R7和R8 各自彼此独立地表示氢、(C1‑C4)‑烷基或(C3‑C7)‑环烷基，和条件是，如果5‑10元的杂芳基表示吡啶基，则吡啶基不能被氨基取代，R4表示氢，R5表示氢、卤素、氰基、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C3‑C5)‑环烷基、二氟甲氧基、二氟甲基、三氟甲基、4‑7元杂环基或5‑或6元杂芳基，R6表示氢或卤素。