[发明专利]作为BET抑制剂的吡唑并‑吡咯烷‑4‑酮衍生物及其在治疗疾病中的用途有效
申请号: | 201480030590.0 | 申请日: | 2014-05-27 |
公开(公告)号: | CN105263934B | 公开(公告)日: | 2017-09-08 |
发明(设计)人: | J·布兰克;G·博尔德;S·科泰斯塔;V·瓜格纳诺;H·鲁伊格尔 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/4162;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 沈晓书,黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐;(1)制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了药物活性剂的组合和药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 bet 抑制剂 吡唑 吡咯烷 衍生物 及其 治疗 疾病 中的 用途 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其盐,其中A选自B是C是R1是甲基,其任选被1个或2个氟取代;R2选自氯和氟;R3选自(C1‑C4)烷基和环丙基;并且R4选自任选被‑OH或‑O‑(C1‑C4)烷基取代的(C1‑C4)烷基;被‑OH取代的卤代(C1‑C4)烷基;或或R3是并且R4选自H;任选被‑OH或‑O‑(C1‑C4)烷基取代的(C1‑C4)烷基;和环丙基;R5是H;R6选自甲基、甲氧基、‑NH2和‑NH‑C(O)‑(C1‑C4)烷基;R7是甲氧基;并且*表示与分子其余部分的连接点。
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