[发明专利]作为显像剂的取代的有机氟硼酸盐

摘要

本发明提供了包括至少一个18F原子的正电子发射氟化有机氟硼酸盐及其前体，用于正电子发放射断层造影术(PET)扫描的应用，以及它们的生产方法。所述化合物具有通式(Y1)n(Y2)B(A)(I)；其中B是硼，A是直链或支链的烷基、烯基、炔基或非芳香族的环烷基基团，它们中的任何一个均可包括杂原子；A通过碳原子与B相连；Y1和Y2各自选自对于B的氟化(18F或19F)的非干扰基团，其中(Y1)n和(Y2)中的至少一个为18F；条件是A被选择以使得通式HaOC(O)A的酸的Ha的pKa小于或等于约2.8。

主权项

一种正电子发射化合物或其盐，其中所述化合物具有通式I：其中：B是硼；A是直链或支链的C1–C15烷基基团、直链或支链的C2–C15烯基基团、直链或支链的C2–C15炔基基团或C3–C18非芳香族的环烷基基团，其中所述C1–C15烷基基团、所述C2–C15烯基基团、所述C2–C15炔基基团，以及所述C3–C18非芳香族的环烷基基团各自未被取代的或被一个或更多个独立地选自由F、Cl、Br、I、–N+(C1–15烷基)3、–N+(C2–15烯基)3、–N+(C2–15炔基)3、–N+H(C1–15烷基)2、–N+H(C2–15烯基)2、–N+H(C2–15炔基)2、P+(C1–15烷基)3、P+(C2–15烯基)3、P+(C2–15炔基)3、S+(C1–15烷基)2、S+(C2–15烯基)2、S+(C2–15炔基)2、氧代(即，＝O)、OH、–OC1–15烷基、未取代的芳香族的C3‑C18环烷基、未取代的非芳香族的C3‑C18杂环基团、未取代的芳香族的C3‑C18杂环基团、＝NH、–C1‑C15烷基、非芳香族的C3‑C18环烷基、–N(C1–15烷基)2、–N(C2–15烯基)2、–N(C2–15炔基)2、‑COOH、‑NH2和‑SH构成的组中的取代基取代，并且任选地包括插入到基团的碳链的两个碳原子之间的至少一个杂原子，其中所述至少一个杂原子各自独立地选自由O、S、N和P构成的组中；A通过碳原子与B相连；各个Y1独立地选自由R1、18F和19F构成的组中；n＝1或2；Y2选自由R2、18F和19F构成的组中；R1和R2各自独立为直链或支链的C1–C15烷基基团或非芳香族的C3–C18环烷基基团，其中所述C1–C15烷基基团和所述非芳香族的C3–C18环烷基基团各自是未取代的或被一个或更多个选自由F、Cl、Br、I、–N+(C1–15烷基)3、–N+(C2–15烯基)3、–N+(C2–15炔基)3、–N+H(C1–15烷基)2、–N+H(C2–15烯基)2、–N+H(C2–15炔基)2、P+(C1–15烷基)3、P+(C2–15烯基)3、P+(C2–15炔基)3、S+(C1–15烷基)2、S+(C2–15烯基)2、S+(C2–15炔基)2、氧代(即，＝O)、OH、–OC1–15烷基、未取代的芳香族的C3‑C18环烷基、未取代的非芳香族的C3‑C18杂环基团、未取代的芳香族的C3‑C18杂环基团、＝NH、–C1‑C15烷基、非芳香族的C3‑C18环烷基、–N(C1–15烷基)2、–N(C2–15烯基)2、–N(C2–15炔基)2、‑COOH、‑NH2和‑SH构成的组中的取代基取代的，且任选地被选自由O、S、N和P构成的组中的至少一个杂原子插入；以及(Y1)n和Y2中至少一个为18F；条件是A被选择，以使得通式II：的酸的Ha的pKa小于或等于2.8。