[发明专利]作为显像剂的取代的有机氟硼酸盐有效

专利信息
申请号: 201480026000.7 申请日: 2014-03-07
公开(公告)号: CN105377859B 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: 戴维·佩兰;刘志博 申请(专利权)人: 英属哥伦比亚大学
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;A61K51/04;A61K51/08;C07B59/00;C07K1/13
代理公司: 北京聿宏知识产权代理有限公司11372 代理人: 吴大建,刘华联
地址: 加拿大不列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 显像 取代 有机 硼酸盐
【权利要求书】:

1.一种正电子发射化合物或其盐,其中所述化合物具有通式I:

其中:

B是硼;

A是直链或支链的C1–C15烷基基团、直链或支链的C2–C15烯基基团、直链或支链的C2–C15炔基基团或C3–C18非芳香族的环烷基基团,其中所述C1–C15烷基基团、所述C2–C15烯基基团、所述C2–C15炔基基团,以及所述C3–C18非芳香族的环烷基基团各自未被取代的或被一个或更多个独立地选自由F、Cl、Br、I、–N+(C1–15烷基)3、–N+(C2–15烯基)3、–N+(C2–15炔基)3、–N+H(C1–15烷基)2、–N+H(C2–15烯基)2、–N+H(C2–15炔基)2、P+(C1–15烷基)3、P+(C2–15烯基)3、P+(C2–15炔基)3、S+(C1–15烷基)2、S+(C2–15烯基)2、S+(C2–15炔基)2、氧代(即,=O)、OH、–OC1–15烷基、未取代的芳香族的C3-C18环烷基、未取代的非芳香族的C3-C18杂环基团、未取代的芳香族的C3-C18杂环基团、=NH、–C1-C15烷基、非芳香族的C3-C18环烷基、–N(C1–15烷基)2、–N(C2–15烯基)2、–N(C2–15炔基)2、-COOH、-NH2和-SH构成的组中的取代基取代,并且任选地包括插入到基团的碳链的两个碳原子之间的至少一个杂原子,其中所述至少一个杂原子各自独立地选自由O、S、N和P构成的组中;

A通过碳原子与B相连;

各个Y1独立地选自由R118F和19F构成的组中;

n=1或2;

Y2选自由R218F和19F构成的组中;

R1和R2各自独立为直链或支链的C1–C15烷基基团或非芳香族的C3–C18环烷基基团,其中所述C1–C15烷基基团和所述非芳香族的C3–C18环烷基基团各自是未取代的或被一个或更多个选自由F、Cl、Br、I、–N+(C1–15烷基)3、–N+(C2–15烯基)3、–N+(C2–15炔基)3、–N+H(C1–15烷基)2、–N+H(C2–15烯基)2、–N+H(C2–15炔基)2、P+(C1–15烷基)3、P+(C2–15烯基)3、P+(C2–15炔基)3、S+(C1–15烷基)2、S+(C2–15烯基)2、S+(C2–15炔基)2、氧代(即,=O)、OH、–OC1–15烷基、未取代的芳香族的C3-C18环烷基、未取代的非芳香族的C3-C18杂环基团、未取代的芳香族的C3-C18杂环基团、=NH、–C1-C15烷基、非芳香族的C3-C18环烷基、–N(C1–15烷基)2、–N(C2–15烯基)2、–N(C2–15炔基)2、-COOH、-NH2和-SH构成的组中的取代基取代的,且任选地被选自由O、S、N和P构成的组中的至少一个杂原子插入;以及

(Y1)n和Y2中至少一个为18F;

条件是A被选择,以使得通式II:

的酸的Ha的pKa小于或等于2.8。

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