[发明专利]用于制备JAK抑制剂的方法及中间体有效
| 申请号： | 201480024761.9 | 申请日： | 2014-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN105189509B | 公开（公告）日： | 2017-12-19 |
| 发明（设计）人： | P·刘;D·王;Y·吴;曹敢峰;M·夏 | 申请（专利权）人： | 因赛特公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07F5/04;C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备可用于治疗与Janus激酶(JAK)的活性相关的疾病的{1‑{1‑[3‑氟‑2‑(三氟甲基)异烟酰基]哌啶‑4‑基}‑3‑[4‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基]氮杂环丁烷‑3‑基}乙腈的方法及中间体，所述疾病包括炎症性病症、自身免疫性病症、癌症及其他疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 jak 抑制剂 方法 中间体 | ||
【主权项】：
一种制备式I化合物或其盐的方法：其包括：使式IIIa化合物：与式IVa化合物：在Suzuki偶联条件下反应以形成式IIa化合物：通过使所述式IIa化合物与盐酸反应，将所述式IIa化合物脱保护以形成2‑(3‑(4‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷‑3‑基)乙腈二盐酸盐；和使所述2‑(3‑(4‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷‑3‑基)乙腈二盐酸盐与式VI化合物：在还原剂存在下反应以形成式I化合物或其盐。
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