[发明专利]螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途在审

专利信息
申请号: 201480018644.1 申请日: 2014-01-29
公开(公告)号: CN105308049A 公开(公告)日: 2016-02-03
发明(设计)人: J·A·洛;M·A·卡恩 申请(专利权)人: 阿普廷伊克斯股份有限公司
主分类号: C07D487/10 分类号: C07D487/10;A61K31/40;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 谭玮
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 公开了在调节NMDA受体活性方面具有增强的效能的化合物。涵盖了用于治疗诸如抑郁和相关障碍的疾患的此类化合物。也公开了所述化合物的口服可用的配制物和其他药学上可接受的递送形式,包括静脉内配制物。
搜索关键词: 内酰胺 nmda 受体 调节剂 及其 用途
【主权项】:
一种由式I表示的化合物:或其药学上可接受的盐,其中Rb选自由以下组成的组:H、卤素、羟基、氰基和C1‑C6烷基;R为H、C1‑C6烷基或‑C(O)‑C1‑C6烷基;R1为H或C1‑C6烷基;R2为H或C1‑C6烷基;R3为C1‑C6烷基;C1‑C6烷氧基;‑O‑C1‑C6亚烷基‑苯基;C2‑C6烯基;C2‑C6炔基;C3‑C6环烷基;苯基;或者包含5至6个环原子的杂芳基,其中所述环原子中的1个、2个或3个独立地选自由N、NH、N(C1‑C3烷基)、O和S组成的组;其中R3任选地被独立地选自由以下组成的组的一个、两个或三个取代基取代:氨基、受保护氨基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、羟基、苯基(任选地被各自独立地选自Ra的一个、两个或三个取代基取代)、苄基(任选地被各自独立地选自Ra的一个、两个或三个取代基取代)以及‑C1‑C6亚烷基‑C3‑C6环烷基(任选地被独立地选自卤素和C1‑C6烷基的一个、两个或三个取代基取代);Ra选自由以下组成的组:卤素、C1‑C6烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代)、C3‑C6环烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代)和C1‑C6烷氧基(任选地被一个、两个或三个卤素取代);R4为H或C1‑C6烷基;R5为H或C1‑C6烷基;X选自由以下组成的组:H;C1‑C6烷基;‑OH;C1‑C6烷氧基;‑CO2H;‑C(O)NRcRd;以及包含5至6个环原子的杂芳基,其中所述环原子中的1个、2个或3个独立地选自由N、NH、N(C1‑C3烷基)、O和S组成的组,其中所述杂芳基环可任选地被独立地选自由以下组成的组的一个、两个或三个取代基取代:卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、羟基和苯基;以及Rc和Rd各自独立地选自由H、C1‑C6烷基或苯基组成的组,或者Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成包含4至6个环原子的杂环基;其中所述杂环基包含不超过两个杂原子(包括连接至Rc和Rd的氮原子),并且第二个环杂原子在存在时独立地选自由N、NH、N(C1‑C3烷基)、O和S组成的组;并且其中所述杂环基任选地被独立地选自由以下组成的组的1‑3个取代基取代:卤素、氰基、氧代和C1‑C6烷基。
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