[发明专利]螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途在审
申请号: | 201480018644.1 | 申请日: | 2014-01-29 |
公开(公告)号: | CN105308049A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
发明(设计)人: | J·A·洛;M·A·卡恩 | 申请(专利权)人: | 阿普廷伊克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10;A61K31/40;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内酰胺 nmda 受体 调节剂 及其 用途 | ||
1.一种由式I表示的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
Rb选自由以下组成的组:H、卤素、羟基、氰基和C1-C6烷基;
R为H、C1-C6烷基或-C(O)-C1-C6烷基;
R1为H或C1-C6烷基;
R2为H或C1-C6烷基;
R3为C1-C6烷基;C1-C6烷氧基;-O-C1-C6亚烷基-苯基;C2-C6烯基;C2-C6炔基;C3-C6环烷基;苯基;或者包含5至6个环原子的杂芳基,其中所述环原子中的1个、2个或3个独立地选自由N、NH、N(C1-C3烷基)、O和S组成的组;其中R3任选地被独立地选自由以下组成的组的一个、两个或三个取代基取代:氨基、受保护氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、苯基(任选地被各自独立地选自Ra的一个、两个或三个取代基取代)、苄基(任选地被各自独立地选自Ra的一个、两个或三个取代基取代)以及-C1-C6亚烷基-C3-C6环烷基(任选地被独立地选自卤素和C1-C6烷基的一个、两个或三个取代基取代);
Ra选自由以下组成的组:卤素、C1-C6烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代)、C3-C6环烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代)和C1-C6烷氧基(任选地被一个、两个或三个卤素取代);
R4为H或C1-C6烷基;
R5为H或C1-C6烷基;
X选自由以下组成的组:H;C1-C6烷基;-OH;C1-C6烷氧基;-CO2H;-C(O)NRcRd;以及包含5至6个环原子的杂芳基,其中所述环原子中的1个、2个或3个独立地选自由N、NH、N(C1-C3烷基)、O和S组成的组,其中所述杂芳基环可任选地被独立地选自由以下组成的组的一个、两个或三个取代基取代:卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基和苯基;以及
Rc和Rd各自独立地选自由H、C1-C6烷基或苯基组成的组,或者Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成包含4至6个环原子的杂环基;其中所述杂环基包含不超过两个杂原子(包括连接至Rc和Rd的氮原子),并且第二个环杂原子在存在时独立地选自由N、NH、N(C1-C3烷基)、O和S组成的组;并且其中所述杂环基任选地被独立地选自由以下组成的组的1-3个取代基取代:卤素、氰基、氧代和C1-C6烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1为H。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R2为H。
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