[发明专利]妥布赖森化合物、制备和使用方法有效
| 申请号： | 201480008727.2 | 申请日： | 2014-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN105073139B | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 程恒;丛强;S.冈瓦 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;C07K5/078;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李波;彭昶 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
式(I)的妥布赖森(tubulysin)化合物(其中R1、R2、R3a、R3b、R4、R5、W和n如本文中所定义)是抗有丝分裂剂，其可用于治疗癌症，尤其当缀合至靶向部分时。 |
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| 搜索关键词： | 妥布赖森 化合物 制备 使用方法 | ||
【主权项】：
1.化合物，其具有由式(I)代表的结构：![]()
其中R1是未取代的C1‑C10烷基；R2是未取代的C1‑C10烷基或![]()
；其中每一R2a独立地是H、NH2、NHMe、Cl、F、Me、Et或CN；R3a和R3b独立地是H、C1‑C5烷基或C6H5；R4是![]()
；其中R4a是H或C1‑C3烷基；且Y是H、NO2或NH2；R5是C1‑C5烷基；W是O；且n是1；或其药学上可接受的盐。
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