[发明专利]位置特异性的非对称氘富集儿茶酚胺衍生物和包含所述化合物的药物

摘要

本发明描述了通式(I)的氘化的儿茶酚胺衍生物以及其生理学上可接受的盐和其在光学上纯的形式的立体异构体、对映异构体或非对映异构体其中R1为氘，R2,和R3独立地选自氢和氘，和其中R2和R3中的至少一个具有0.02mol％至100mol％氘范围内的氘富集，和其中R2和R3的氘富集彼此不同，和R2和R3的氘富集之间的差异为至少5个百分点，R4为氢、氘、C1至C6‑烷基或C5至C6‑环烷基、氘化的C1至C6‑烷基或C5至C6‑环烷基，或在生理条件下容易地被水解或酶裂解的基团。所述化合物可以通过将氘化的和非氘化的化合物以预定义的比例混合来简单地制备。所述化合物在较低的剂量显示抗‑帕金森的疗效，且显示较低的副作用。

主权项

通式I的氘化的儿茶酚胺衍生物以及它们的生理学上可接受的盐和它们的光学上纯形式的立体异构体、对映异构体或非对映异构体其中R₁为氘,R₂,和R₃独立地选自氢和氘，其中R₂和R₃中的至少一个具有从0.02mol％至100mol％范围内的氘富集,和其中R₂和R₃的氘富集彼此不同，R₂和R₃的氘富集之间的差异为至少5个百分点，R₄为氢,氘,C₁至C₆‑烷基或C₅至C₆‑环烷基,氘化的C₁至C₆‑烷基或C₅至C₆‑环烷基,或在生理条件下容易地被水解或酶裂解的基团。