[发明专利]作为BACE1抑制剂的氟-[1，3]噁嗪类化合物

摘要

本发明提供式I的具有BACE1抑制活性的化合物，它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。

主权项

式I的化合物，其中Y是键并且X选自由以下各项组成的组：Y选自由以下各项组成的组：i)‑C≡C‑，ii)并且X是iii)‑(CH₂)_n‑，其中n＝1，2或3，iv)‑NH‑，和或Y是并且X是R¹选自由以下各项组成的组：i)杂芳基，和ii)杂芳基，所述杂芳基被一个或两个独立地选自由以下各项组成的组的取代基取代：氨基、氰基、卤素、卤素‑C_1‑6‑烷基、卤素‑C_1‑6‑烷氧基、C_1‑6‑烷氧基、C_2‑6‑炔基‑C_1‑6‑烷氧基、C_2‑6‑炔基、C_1‑6‑烷氧基‑C_1‑6‑烷基、C_1‑6‑烷基、任选地被氰基、卤素、卤素‑C_1‑6‑烷基、卤素‑C_1‑6‑烷氧基、C_1‑6‑烷氧基或C_1‑6‑烷基取代的芳基、和任选地被氰基、卤素、卤素‑C_1‑6‑烷基、卤素‑C_1‑6‑烷氧基、C_1‑6‑烷氧基或C_1‑6‑烷基取代的杂芳基，iii)芳基，所述芳基被一个或两个独立地选自由以下各项组成的组的取代基取代：氰基、卤素、卤素‑C_1‑6‑烷基、卤素‑C_1‑6‑烷氧基、C_1‑6‑烷氧基、C_2‑6‑炔基‑C_1‑6‑烷氧基、C_2‑6‑炔基、C_1‑6‑烷氧基‑C_1‑6‑烷基和C_1‑6‑烷基，和iv)芳基，当R^4a是卤素‑C_1‑6‑烷基时；R²选自由以下各项组成的组：i)C_1‑6‑烷基，和ii)卤素‑C_1‑6‑烷基；R^3a选自由以下各项组成的组：i)氢和ii)C_1‑6‑烷基；R^3b选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)卤素‑C_1‑6‑烷氧基；R^4a选自由以下各项组成的组：i)卤素‑C_1‑6‑烷基，和ii)C_1‑6‑烷基；R^4b选自由以下各项组成的组：i)氢和ii)C_1‑6‑烷基；R⁵是卤素；R⁶选自由以下各项组成的组：i)氢和ii)卤素；或其药用盐。