[发明专利]低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201410751790.7 申请日: 2014-12-09
公开(公告)号: CN104448300A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: 陈卓;石蕊;孙艳平;陈研明;石一宁 申请(专利权)人: 西安医学院
主分类号: C08G69/48 分类号: C08G69/48;A61P27/02
代理公司: 西安弘理专利事务所 61214 代理人: 罗笛
地址: 710021 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要: 低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C,结构式为:分子量为:1882Da~5792Da,n=10~40;合成方法为:聚谷氨酸溶于酸水中搅拌后用葡聚糖凝胶色谱进行分离取分子量1500-6000的聚谷氨酸,冷冻干燥后加入二氧六环、N-羟基琥珀酰亚胺、缩合剂和缚酸剂,蒸去溶剂溶于氯仿,用稀盐酸洗涤后氯仿层蒸干,所得物加至HBS缓冲液中搅拌下加入丝裂霉素C然后搅拌反应液后浓缩至干,使用硅胶柱色谱分离即得。本发明利用低分子量L-聚谷氨酸对丝裂霉素C进行修饰,由于分子量较大无法透过角膜;可通过EPR effect在翼状胬肉组织中积聚;在翼状胬肉组织中由cathepsin B酶介导丝裂霉素C的释放达到治疗作用。
搜索关键词: 分子量 谷氨酸 丝裂霉素 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
低分子量L‑聚谷氨酸‑丝裂霉素C(γ‑PGA‑MMC),其特征在于,其结构式如下:其分子量为:1882Da~5792Da,n=10~40。
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