[发明专利]一种取代桂皮酰胺衍生物的自乳化载药系统

摘要

本发明涉及一种取代桂皮酰胺衍生物的自乳化载药系统，本发明通过采用自乳化载药系统方式，通过一系列筛选选取适合的油相、表面活性剂和助表面活性剂及其与药物的配比,明显提高了取代桂皮酰胺衍生物的溶解度和生物利用度，在胃肠道轻微搅动下形成易于吸收的小液滴，这些小液滴可以在体液(例如血液和淋巴液)中分散，其增大的表面积显著提高药物的吸收度，自乳化载药系统溶液可灌入胶囊(软胶囊和硬胶囊)、玻璃瓶等后用于商业销售。

主权项

一种取代桂皮酰胺衍生物的自乳化载药系统，其特征在于，所述载药系统包括药物活性成分取代桂皮酰胺衍生物以及油相，表面活性剂、助表面活性剂；其中，所述取代桂皮酰胺衍生物为式(Ⅰ)结构的化合物或其可药用盐其中，R₁为‑H、‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OCH₃、‑OCF₃、‑OCHF₂、‑OCH₂F、‑CF₃、‑CHF₂、‑CH₂F、‑CH₃、‑CH₃CH₂、‑CF₃CH₂、‑CN、‑NO₂、‑NH₂或‑COOR₃，其中R₃为C₁‑C₁₀直链烃、C₃‑C₁₀支链烃、C₃‑C₁₀环烃或C₆‑C₁₀芳香烃；n为1、2或3，‑(C₂‑C₃)_n‑单元最少含有一个碳碳单键或者一个碳碳双键；X为＝O、＝S、H、SH或SR₃；Y为N或NR₃、O或S；其中R₃为H、C₁‑C₁₀直链烃、C₃‑C₁₀支链烃、C₃‑C₁₀环烃或C₆‑C₁₀芳香烃；R₂为H、C₁‑C₁₀直链烃、C₃‑C₁₀支链烃、C₃‑C₁₀环烃、C₆‑C₁₀芳香烃、C₁‑C₁₀烷基醇或N‑取代哌嗪衍生物；其中，取代桂皮酰胺衍生物与油相的重量比为：1：5～80；取代桂皮酰胺衍生物与表面活性剂的重量比为：1：8～60；取代桂皮酰胺衍生物与助表面活性剂的重量比为1：0.5～2。