[发明专利]一种新的制备伊马替尼中间体的方法在审
申请号: | 201410691780.9 | 申请日: | 2014-11-27 |
公开(公告)号: | CN105693690A | 公开(公告)日: | 2016-06-22 |
发明(设计)人: | 沈立新;周燕 | 申请(专利权)人: | 无锡好芳德药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 214191 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种新的伊马替尼中间体N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法,先以FeCl3.6H2O和氢氧化钠在pH=7.0-8.0的水溶液中,100℃条件下搅拌回流反应12小时,抽滤,所得固体放置烘箱烘干,得到所需催化剂FeO(OH),然后以FeO(OH)为催化剂,水合肼为还原剂还原N-(5-硝基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺中的硝基生成N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺。由本发明方法制备N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺,原料易得、操作简单,反应总收率较高,是适合于工业化生产的N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的完整的合成路线。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 伊马替尼 中间体 方法 | ||
【主权项】:
一种制备N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺的方法,包括以下步骤:步骤一以FeCl3.6H2O和氢氧化钠在pH=7.0‑8.0的水溶液中,100℃条件下搅拌回流反应12小时,抽滤,所得固体放置烘箱烘干,得到所需催化剂FeO(OH);步骤二以FeO(OH)为催化剂,水合肼为还原剂还原N‑(5‑硝基‑2‑甲基苯)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺中的硝基生成N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺。
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