[发明专利]一种制备抗抑郁药物米氮平的方法无效
| 申请号： | 201410679896.0 | 申请日： | 2014-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN104356133A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 徐浩;刘艳;陈海霞;吕英慧;刘鹏飞 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211816 江苏省南京市浦*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备米氮平的方法，从酮中间体D直接到米氮平。羧酸中间体A在酰基化试剂和Lewis酸催化作用下发生傅克反应得到酮中间体D，反应后处理所得粗产物，不需要进一步纯化，即可进行下一步反应。采用Wolff-Kishner-黄鸣龙反应，将酮中间体D还原成目标产物米氮平，产物后处理从水相中萃取得粗产品，可以用二组分或多组分的混合溶剂重结晶获得高纯度产品。方法简便，安全，且产率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 抑郁 药物 米氮平 方法 | ||
【主权项】：
一种制备抗抑郁药物米氮平的方法，其特征在于，从1，3，4，14b‑四氢‑2‑甲基吡嗪[2，1‑a]吡啶并[2，3‑c][2]苯并氮杂卓‑10(2H)‑酮(D)直接到米氮平(C)，通过以下步骤实施：![]()
1‑(3‑羧基吡啶基‑2)‑2‑苯基‑4‑甲基哌嗪(A)在酰基化试剂和Lewis酸催化作用下发生傅克反应得到酮中间体D，反应后处理所得粗产物，不需要进一步纯化，即可进行下一步反应。酮中间体D还原成目标产物米氮平，采用的方法是Wolff‑Kishner‑黄鸣龙反应，产物后处理从水相中萃取以及粗产品重结晶可以用单组分、二组分或多组分的混合溶剂。
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