[发明专利]胰腺肿瘤治疗

摘要

本发明提供一种用于治疗胰腺肿瘤或囊肿的包含微球体的组合物，所述微球体包含水不溶性、水溶胀性聚合物以及以可释放形式与所述聚合物结合的化疗剂，其中所述微球体于37℃在水中平衡时包含以聚合物加水的重量计至少40重量％的水，其中所述聚合物在pH7下带有阴离子电荷，并且所述化疗剂带有阳离子电荷并与所述聚合物静电结合。还提供使用该组合物治疗胰腺肿瘤或囊肿的方法。

主权项

一种包含微球体的组合物在制备治疗胰腺肿瘤或囊肿的药物中的用途，其中所述微球体包含水不溶性、水溶胀性聚合物以及以可释放形式与所述聚合物结合的第一和第二化疗剂，所述组合物还包含粘度改进剂，其中所述微球体于37℃在水中平衡时包含以聚合物加水的重量计至少40重量％的水，其中所述聚合物在pH7下带有阴离子电荷，并且所述第一化疗剂带有阳离子电荷并与所述聚合物静电结合；其中不同的颗粒为装载一种药物的每种颗粒或同时装载两种药物的每种颗粒；其中在所述治疗中，优选在内窥镜超声(EUS)的指导下，将所述组合物注射到所述胰腺肿瘤或囊肿的内部或周边；其中所述第一化疗剂是通式I的化合物，包括其盐，其中R¹选自H、卤素、羟基以及任选地被羟基、氨基、烷氧基、卤素、酰基和酰氧基取代的低级(C_1‑6)烷基；A是C(O)O或CH₂；并且R是NR²R³，其中R²和R³相同或不同并各自代表氢原子、被取代或未被取代的C_1‑4烷基或者被取代或未被取代的碳环或杂环基，或者R²和R³与它们所连接的氮原子一起形成一个任选地被取代的可包含‑O‑、‑S‑或＞NR⁴的杂环，其中R⁴是氢原子、被取代或未被取代的C_1‑4烷基或者被取代或未被取代的苯基；并且其中基团‑A‑R与位于喜树碱化合物的A环上任一位置的碳原子键合并且R¹在A环或B环上取代；其中所述第二化疗剂选自雷帕霉素及其类似物。