[发明专利]一种氘标记D9-盐酸克伦特罗的合成方法及其合成中间体的合成方法

摘要

本发明涉及一种稳定同位素氘标记D₉-盐酸克伦特罗的合成方法，尤其是涉及其合成中间体的合成方法，属标准品合成和商品检验领域。该方法以4-氨基-α-溴-3,5-二氯苯乙酮与D₉-叔丁胺反应，改变投料比，选用其它有机碱替代D₉-叔丁胺提供碱性环境，使D₉-叔丁胺只用来参与反应，从而显著改善D₉-叔丁胺的转化率。与现有技术相比，本发明减少了昂贵原料的用量，提高了D₉-叔丁胺的利用率，优化了还原方法，提高了还原产率，还原产率高达94％，产品的化学纯度达到99％，具有良好的经济价值。

主权项

一种氘标记D₉‑盐酸克伦特罗的合成中间体的合成方法，其特征在于，中间体4‑氨基‑α‑D₉‑叔丁基胺‑3,5‑二氯苯乙酮由4‑氨基‑α‑溴‑3,5‑二氯苯乙酮与D₉‑叔丁胺在叔胺有机碱、吡啶或DBU提供的碱性环境下反应得到。