[发明专利]激酶抑制剂、其前药形式及它们在治疗中的用途无效
| 申请号： | 201410589920.1 | 申请日： | 2010-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN104496982A | 公开（公告）日： | 2015-04-08 |
| 发明（设计）人： | J·B·斯梅勒;A·V·帕特森;G-L·陆;H·H·李;A·阿肖尔扎德赫;R·F·安德森;W·R·威尔森;W·A·丹尼;H-L·(A)·徐;A·马洛兹;S·M·F·贾米森;A·M·莫迪;K·M·卡尔林 | 申请（专利权）人： | 奥克兰联合服务有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 新西兰*** | 国省代码： | 新西兰;NZ |
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| 摘要： | 本发明涉及激酶抑制剂、其前药形式及它们在治疗中的用途，具体而言，本发明涉及适合作为激酶抑制剂的式I的吡啶并[3,4-d]嘧啶化合物、前药形式的激酶抑制剂、它们在组合物和药物中的用途，所述组合物和药物适合用于治疗与激酶活性有关的疾病，例如癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 激酶 抑制剂 形式 它们 治疗 中的 用途 | ||
【主权项】：
式I的激酶抑制剂或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中：(1)R1是H，并且(a)R2是(3‑氯苄基)氧基‑且R3是氯；(b)R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成1‑(3‑氟苄基)‑1H‑吡唑；(c)R2是2‑吡啶基甲氧基且R3是氯；(d)R2和R3都是氯；(e)R2是氯且R3是溴；(f)R2和R3都是溴；(g)R2是氟且R3是乙炔基；(h)R2是氯且R3是乙炔基；(i)R2是溴且R3是乙炔基；(j)除了R2在3‑位且R3在4‑位时，R2是溴且R3是氟；(k)R2是2‑吡啶基甲氧基且R3是氟；或者(l)R2是2‑吡啶基甲氧基且R3是溴；或者(2)R1、R2和R3中的至少一个选自苄氧基、3‑氯苄基氧基和2‑吡啶基甲氧基，并且当R1、R2和R3中的至少一个不是苄氧基、3‑氯苄氧基或2‑吡啶基甲氧基时，其它的各自独立地选自H、卤素和C2–C4炔基，条件是当R1、R2和R3中的一个是苄氧基或2‑吡啶基甲氧基时，R1、R2和R3中的其它两个不是H；或者(3)R1、R2和R3中的两个与它们所连接的碳原子一起形成1‑(3‑氟苄基)‑1H‑吡唑，并且另一个选自H、卤素和C2–C4炔基。
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