[发明专利]激酶抑制剂、其前药形式及它们在治疗中的用途无效
| 申请号： | 201410589920.1 | 申请日： | 2010-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN104496982A | 公开（公告）日： | 2015-04-08 |
| 发明（设计）人： | J·B·斯梅勒;A·V·帕特森;G-L·陆;H·H·李;A·阿肖尔扎德赫;R·F·安德森;W·R·威尔森;W·A·丹尼;H-L·(A)·徐;A·马洛兹;S·M·F·贾米森;A·M·莫迪;K·M·卡尔林 | 申请（专利权）人： | 奥克兰联合服务有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 新西兰*** | 国省代码： | 新西兰;NZ |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 激酶 抑制剂 形式 它们 治疗 中的 用途 | ||
1.式I的激酶抑制剂或其药学上可接受的盐或溶剂合物：
其中：
(1)R1是H，并且
(a)R2是(3-氯苄基)氧基-且R3是氯；
(b)R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成1-(3-氟苄基)-1H-吡唑；
(c)R2是2-吡啶基甲氧基且R3是氯；
(d)R2和R3都是氯；
(e)R2是氯且R3是溴；
(f)R2和R3都是溴；
(g)R2是氟且R3是乙炔基；
(h)R2是氯且R3是乙炔基；
(i)R2是溴且R3是乙炔基；
(j)除了R2在3-位且R3在4-位时，R2是溴且R3是氟；
(k)R2是2-吡啶基甲氧基且R3是氟；或者
(l)R2是2-吡啶基甲氧基且R3是溴；或者
(2)R1、R2和R3中的至少一个选自苄氧基、3-氯苄基氧基和2-吡啶基甲氧基，并且当R1、R2和R3中的至少一个不是苄氧基、3-氯苄氧基或2-吡啶基甲氧基时，其它的各自独立地选自H、卤素和C2–C4炔基，条件是当R1、R2和R3中的一个是苄氧基或2-吡啶基甲氧基时，R1、R2和R3中的其它两个不是H；或者
(3)R1、R2和R3中的两个与它们所连接的碳原子一起形成1-(3-氟苄基)-1H-吡唑，并且另一个选自H、卤素和C2–C4炔基。
2.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其中
R1是H，并且
(a)R2是(3-氯苄基)氧基-且R3是氯；
(b)R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成1-(3-氟苄基)-1H-吡唑；
(c)R2是2-吡啶基甲氧基且R3是氯；
(d)R2和R3都是氯；
(e)R2是氯且R3是溴；
(f)R2和R3都是溴；
(g)R2是氟且R3是乙炔基；
(h)R2是氯且R3是乙炔基；
(i)R2是溴且R3是乙炔基；
(j)除了R2在3-位且R3在4-位时，R2是溴且R3是氟；
(k)R2是2-吡啶基甲氧基且R3是氟；或者
(l)R2是2-吡啶基甲氧基且R3是溴。
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