[发明专利]pH敏感的Bola型嵌段物及含该嵌段物的脂质体控释药物载体有效
| 申请号： | 201410573140.8 | 申请日： | 2014-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN104292469B | 公开（公告）日： | 2017-07-14 |
| 发明（设计）人： | 徐首红;郝伟举;薛涛;尚亚卓;刘洪来 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C08G81/02 | 分类号： | C08G81/02;C08F120/34;A61K47/32 |
| 代理公司： | 上海三和万国知识产权代理事务所(普通合伙)31230 | 代理人： | 章鸣玉 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供式(I)所示pH敏感的Bola型三嵌段聚合物mPEGy‑PDPAn‑mPEGy，该聚合物使脂质体具有较好的结构稳定性及定向释药的特性。本发明还提供含所述聚合物的脂质体控释药物载体，以及所述聚合物和脂质体控释药物载体的制备方法。经Bola型嵌段聚合物修饰的脂质体，随着pH的变化可在病变部位实现靶向性释药，或用于其他领域(化学合成、化妆品等)的定向释药系统。 | ||
| 搜索关键词： | ph 敏感 bola 型嵌段物 嵌段物 脂质体 控释 药物 载体 | ||
【主权项】：
一种pH敏感的Bola型三嵌段聚合物mPEGy‑PDPAn‑mPEGy的制备方法，其特征在于：所述聚合物具有如下结构：其中，n＝15～200，y＝8～226；‑PDPAn‑是pH敏感的高分子嵌段，由DPA在催化剂CuCl或CuBr、引发剂2,5‑二溴己二酸二乙酯的作用下，通过ATRP聚合机理进行反应而制成；包括如下步骤：1)在干燥的有机溶剂中，在引发剂和催化剂存在下，将单体DPA和配体PMDETA或bpy进行原子自由基聚合，合成聚合物PDPAn；2)在干燥的有机溶剂中，在活化物质氢化钠存在下，干燥的mPEGy与PDPAn反应，产物经柱层析分离后，在冷冻甲醇中沉降、干燥，得到三嵌段聚合物mPEGy‑PDPAn‑mPEGy。
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