[发明专利]一类含1-苯磺酸基-2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物的合成及其生物活性评价

摘要

一类含1-苯磺酸基-2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本发明的含1-苯磺酸基-2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物对人肺腺癌细胞株(A549)、人宫颈癌细胞株(HELA)和人类星形胶质细胞瘤细胞株(U251)、有明显的抑制作用，因此本发明的咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

主权项

一类含1‑苯磺酸基‑2‑苯乙烯基‑5‑硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：一类1.一类含1‑苯磺酸基‑2‑苯乙烯基‑5‑硝基咪唑衍生物的制法，它由下列步骤组成：步骤1在反应容器中依次加入甲硝唑、不同取代基的苯甲醛，加入适量的有机溶剂，在适当条件下搅拌、溶解，然后快速加入甲醇钠甲醇溶液，在室温条件下反应一段时间(TLC跟踪反应，直至至少一种原料很少甚至没有)，在反应结束后，获得粗产品，粗产品再采用适当有机溶剂重结晶或经柱层析提纯获得目标化合物1a‑1l。步骤2将化合物1a‑1l、对甲苯磺酰氯依次加入到含有一定体积有机溶剂的容器中，在适当条件下搅拌，溶解，再加入三乙胺做催化剂。回流搅拌反应一段时间(TLC跟踪反应，直至至少一种原料很少甚至没有)，反应结束后，获得粗产品，将粗产品经柱层析提纯获得目标化合产物2a‑3l。