[发明专利]一种含可降解基团的单一官能化支化聚乙二醇、制备方法及其生物相关物质有效
| 申请号： | 201410522679.0 | 申请日： | 2014-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN104725628A | 公开（公告）日： | 2015-06-24 |
| 发明（设计）人： | 翁文桂;刘超;廖金城;闫策;周纯 | 申请（专利权）人： | 厦门赛诺邦格生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/331 | 分类号： | C08G65/331;C08G65/333;C08G65/334;C08G65/337;C08G65/336;C08G65/28;C08G65/00;A61K47/48 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 361100 福建省厦门市火炬高新*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开一种含可降解基团的单一官能化支化聚乙二醇(式1)、制备方法及其修饰的生物相关物质(式2)。其中，U为三价支化基团；n1、n2、n3为PEG链的聚合度；三个PEG链各自独立地为多分散性或单分散性；A1、A2为C1-20烃基；L1、L2、L3、Z1为连接基团；q1为0或1；R01为功能性基团或其被保护形式；D为生物相关物质的残基；L4为R01与生物相关物质反应后形成的连接基；式(1)的R01之外的部分含有至少一个在光、热、酶、氧化还原、酸性或碱性条件下可发生降解的基团。所述含可降解基团的单一官能化支化聚乙二醇修饰的药物，可在特定条件下发生降解，释放出高活性的药物分子，提高药物活性和药效。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 降解 基团 单一 官能 化支化 聚乙二醇 制备 方法 及其 生物 相关 物质 | ||
【主权项】：
一种含可降解基团的单一官能化支化聚乙二醇，其特征在于，所述含可降解基团的单一官能化支化聚乙二醇的通式如式(1)所示：其中，U为三价支化基团；n1、n2各自独立地为2～2000的整数；n3为1～2000的整数；A1、A2各自独立地为具有1至20个碳原子的烃基；L1、L2、L3为支化中心U与聚乙二醇链之间的连接基团，且在同一分子中，L1、L2、L3可以彼此相同也可以不同；R01为功能性基团或其被保护形式；Z1为连接主链聚乙二醇和功能性基团或其被保护形式之间的连接基；q1为0或1；R01之外的部分含有至少一个在光、热、酶、氧化还原、酸性或碱性条件下可发生降解的基团；所述n1、n2、n3对应的PEG链各自独立地为多分散性或为单分散性；所述表示为R。
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