[发明专利]一种合成帕洛诺司琼代谢物的方法无效
申请号: | 201410459410.2 | 申请日: | 2014-09-10 |
公开(公告)号: | CN104177356A | 公开(公告)日: | 2014-12-03 |
发明(设计)人: | 张波;毛启良;张霄 | 申请(专利权)人: | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02 |
代理公司: | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人: | 黎昌莉 |
地址: | 401520 重庆市合*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | 本发明属于药物技术领域,具体涉及一种合成帕洛诺司琼代谢物(3aS,3’S)-2-[-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基]-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧-1H-苯并[de]异喹啉氮氧化物的新方法。该方法以式Ⅰ所示的化合物和/或其衍生物为原料,在惰性有机溶剂中,在式Ⅳ所示的氧化剂的作用下,反应得到式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物。该方法与现有技术相比,所用的原料及氧化剂易得,反应条件温和,操作简单,收率高,可以大量制备该氮氧化物,具有明显的药物研究意义及药物工业价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 帕洛诺司琼 代谢物 方法 | ||
【主权项】:
一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法,其特征在于,以式Ⅰ所示的化合物和/或其衍生物为原料,在惰性有机溶剂中,在式Ⅳ所示的氧化剂的氧化作用下,反应得到式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物;其中:式Ⅳ中的R为H、F、Cl、Br或I。
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