[发明专利]一种培南类药物硫醇支链的制备方法有效
| 申请号： | 201410429147.2 | 申请日： | 2014-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN105439933B | 公开（公告）日： | 2017-11-24 |
| 发明（设计）人： | 舒铜;植奋飞;陈运 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙)11360 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种培南类药物硫醇支链的制备方法，是利用中间体(2S,4R)2‑羧基‑4‑(3‑氟苯基硫基)吡咯烷与氟化剂反应，制备硫醇中间体(2S,4S)2‑羧基‑4‑巯基吡咯烷，然后再经过胺基保护、羧基酰胺化制得培南类药物硫醇支链(2S,4S)1‑对硝基苄氧基羰基‑2‑(N,N‑二甲氨酰基)‑4‑巯基吡咯烷。该方法相比于现有技术，避免了在制备硫醇过程中的羟基保护过程，简化了合成路线，收率高，成本低，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 类药物 硫醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种培南类药物硫醇支链的制备方法，包括以下步骤：1)式IV所示中间体(2S,4R)2‑羧基‑4‑(3‑氟苯基硫基)吡咯烷与二乙胺基三氟化硫或双(2‑甲氧基乙基)胺三氟化硫反应，制备式V所示硫醇中间体，同时实现手性转化；2)式V所示硫醇中间体经胺基保护、羧基酰胺化得到式VII所示培南类药物硫醇支链：其中PNZ表示对硝基苄氧羰基。
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