[发明专利]一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途有效
| 申请号： | 201410415969.5 | 申请日： | 2014-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN104177474B | 公开（公告）日： | 2017-09-15 |
| 发明（设计）人： | 刘辰;刘源 | 申请（专利权）人： | 亚飞（上海）生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083;A61K31/337;A61K47/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海信好专利代理事务所(普通合伙)31249 | 代理人： | 张静洁,贾慧琴 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途，该肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物结构式为，其中R1为Ala、Thr、Val或Ile中的任意一种氨基酸；R2为Ala、Thr、Val或Asn中的任意一种氨基酸；n选择1～300中的任意整数。该肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物具有用于制备抗肿瘤药物的用途。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，具有抗肿瘤靶向性、特异的激活特性和免疫促进的特性，抑制肿瘤生长和转移的药效具有很大的提高，且药物的制剂改变，毒性大大降低，具有非常好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 环境 靶向 激活 紫杉醇 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物结构式为：所述衍生物中n选择n＝1，R1和R2都选择氨基酸Ala时，所得的化合物S1结构式为:所述衍生物中n选择n＝5，R1和R2都选择Ala时，所得的化合物S2结构式为:所述衍生物中n选择n＝11，R1和R2都选择Ala时，所得的化合物S3结构式为:所述衍生物中n选择n＝300，R1和R2都选择Ala时，所得的化合物S4结构式为:
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