[发明专利]8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓的制备方法有效
| 申请号： | 201410380481.3 | 申请日： | 2014-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN104130188A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | 周国春;徐斌;王德才 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07C209/50;C07C211/29 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 211816 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓的制备方法，其先将式(III)化合物与氯化铝反应，得到式(II)化合物；式(II)化合物在硼氢化钠与步骤i)中所用氯化铝的共同作用下进行还原反应，得到式(I)化合物。本发明还公开了一种制备式(V)化合物或其盐的方法，先以对氯苯乙腈和2-氯丙酸为原料，在羧酸活化试剂的存在下，反应生成式(Ⅳ)化合物；式(Ⅳ)化合物在还原剂作用下进行还原反应得到式(V)化合物。与相有技术相比，本发明的方法具有成本更低、操作方便、生产安全、收率高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 氮杂卓 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(I)化合物或其盐的方法，其特征在于包括如下步骤：i)：式(III)化合物与氯化铝反应，得到式(II)化合物；ii)：式(II)化合物在硼氢化钠与步骤i)中所用氯化铝的共同作用下进行还原反应，得到式(I)化合物；其反应过程为：
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