[发明专利]可断裂PEG载阿霉素脂质体的制备方法

摘要

可断裂PEG载阿霉素脂质体的制备方法属于药品技术领域，尤其涉及一种载阿霉素脂质体的制备方法。本发明提供一种提高肿瘤蓄积以及进入肿瘤细胞的效率的一种载阿霉素脂质体的制备方法。含糖聚合物修饰纳米粒的制备方法，包括下步骤。（1）将处方量的SPC，Cho，DSPE-PEG-TAT，DSPE-PEG-OMe置50ml茄形瓶中，氯仿溶解后旋转蒸发成膜，于真空干燥器中过夜，加入2.5mlPBS缓冲液。（2）将脂质材料抽干成膜后，加入1mL硫酸铵缓冲液，水化超声制备出均匀的小单室脂质体。（3）将脂质材料抽干成膜后，加入1mL硫酸铵缓冲液，水化超声制备出均匀的小单室脂质体。将该1mL脂质体以一定的缓冲液洗脱通过凝胶柱替换外水相，一定温度下孵育即得阿霉素脂质体。

主权项

可断裂PEG载阿霉素脂质体的制备方法，包括下步骤；（1）将处方量的SPC，Cho，DSPE‑PEG‑TAT，DSPE‑PEG‑OMe置50ml茄形瓶中，氯仿溶解后旋转蒸发成膜，于真空干燥器中过夜，加入2.5mlPBS缓冲液，于空气浴摇床中，35℃，150rpm，28min水化，水浴超声5min脱膜，探头超声制备得到TAT和遮挡PEG共修饰的脂质体（脂质浓度2.068μmol/ml）；其中，制备Rh‑PE标记的脂质体时，需在脂质材料中加入荧光标记的磷脂，用量为每份脂质体20μg；（2）将脂质材料抽干成膜后，加入1mL硫酸铵缓冲液，水化超声制备出均匀的小单室脂质体；将该1mL脂质体以一定的缓冲液洗脱通过SephadexG50凝胶柱替换外水相，收集脂质体组分于2mL容量瓶中，用外水相缓冲液定容后，加入适量盐酸阿霉素水溶液，一定温度下孵育即得阿霉素脂质体；（3）将脂质材料抽干成膜后，加入1mL硫酸铵缓冲液，水化超声制备出均匀的小单室脂质体；将该1mL脂质体以一定的缓冲液洗脱通过凝胶柱替换外水相，收集脂质体组分于2mL容量瓶中，用外水相缓冲液定容后，加入适量盐酸阿霉素水溶液，一定温度下孵育即得阿霉素脂质体。