[发明专利]一种富马酸福莫特罗重要中间体苄醚化物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201410354354.6 申请日: 2014-07-22
公开(公告)号: CN104086435A 公开(公告)日: 2014-10-08
发明(设计)人: 姜根华;霍志甲;王丽红;张瑜 申请(专利权)人: 天津力生制药股份有限公司
主分类号: C07C205/45 分类号: C07C205/45;C07C201/12;C07C233/43;C07C231/20;C07C57/15;C07C51/41
代理公司: 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 代理人: 朱红星
地址: 300111 *** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种富马酸福莫特罗重要中间体苄醚化物的合成方法,它是将化合物I在催化剂(I)和催化剂(II)的协同催化下,在有机溶剂中与化合物II在100-120℃反应4-6小时,反应过程中使用无机碱性物质作为缚酸剂,反应完毕后,加水降温析晶,过滤得到苄醚化物。本发明的合成步骤同时采用两种催化剂对取代物与氯苄的苄醚化反应进行协同催化,可以加快反应速度,缩短反应时间,总体反应时间从48小时,缩短到4小时,大大提高了生产效率,反应完成后,不用进行精制,就可以得到合格的苄醚化物(含量在98%以上),更适合富马酸福莫特罗的大规模工业化生产。
搜索关键词: 一种 富马酸福莫特罗 重要 中间体 苄醚化物 合成 方法
【主权项】:
一种富马酸福莫特罗重要中间体苄醚化物的合成方法,其特征在于:将催化剂I 、催化剂II按一定比例加入有机溶剂中,协同催化化合物I与化合物II反应,反应中使用无机碱作为缚酸剂,最终得到化合物III:  其中催化剂I+II总量:化合物I的重量份数比为;0.01~0.05:1。
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