[发明专利]合成胸腺法新的方法有效
| 申请号： | 201410333844.8 | 申请日： | 2014-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN104098688A | 公开（公告）日： | 2014-10-15 |
| 发明（设计）人： | 文永均;郭德文;董华建;曾德志 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/10;C07K1/06 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，具体涉及合成胸腺法新的方法。本发明要解决的技术问题是现有方法分离纯化困难、总收率低、生产成本高。本发明解决上述技术问题的方案是提供一种合成胸腺法新的方法，包括以下步骤：a、合成在侧链上有保护基的多肽片段1和多肽片段2；b、将多肽片段1的C端和多肽片段2的N端偶联，然后脱除N端保护基，得到多肽树脂Ⅰ；c、根据胸腺法新的氨基酸序列，按照从C端到N端的顺序依次逐个偶联第11个至第1个氨基酸，然后脱除N端保护基，再乙酰化，得到胸腺法新树脂；d、胸腺法新树脂酸解脱除C端树脂和所有保护基得到胸腺法新粗品，纯化后，获得胸腺法新。本发明所述方法能够大幅度提高产品收率，缩短合成周期。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 胸腺 方法 | ||
【主权项】：
合成胸腺法新的方法，其特征在于，包括以下步骤：a、合成在侧链上有保护基的多肽片段1：Fmoc‑Thr(tBu)‑Thr(tBu)‑Lys(Boc)‑Asp(OtBu)‑Leu‑Lys(Boc)‑Glu(OtBu)‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑Glu(OtBu)‑OH；合成在侧链上有保护基的多肽片段2：NH2‑Val‑Val‑Glu(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Ala‑Glu(OtBu)‑Asp(α‑OtBu)‑氨基树脂；b、将多肽片段1的C端和多肽片段2的N端偶联，然后脱除多肽片段的N端Fmoc保护基，得到多肽树脂Ⅰ：NH2‑Thr(tBu)‑Thr(tBu)‑Lys(Boc)‑Asp(OtBu)‑Leu‑Lys(Boc)‑Glu(OtBu)‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑Glu(OtBu)‑Val‑Val‑Glu(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Ala‑Glu(OtBu)‑Asp(α‑OtBu)‑氨基树脂；c、根据胸腺法新的氨基酸序列，按照从C端到N端的顺序依次逐个偶联第11个至第1个氨基酸，然后脱除N端保护基，再进行乙酰化反应，得到胸腺法新树脂：Ac‑Ser(tBu)‑Asp(OtBu)‑Ala‑Ala‑Val‑Asp(OtBu)‑Thr(tBu)‑Ser(tBu)‑Ser(tBu)‑Glu(OtBu)‑Ile‑Thr(tBu)‑Thr(tBu)‑Lys(Boc)‑Asp(OtBu)‑Leu‑Lys(Boc)‑Glu(OtBu)‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑Glu(OtBu)‑Val‑Val‑Glu(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Ala‑Glu(OtBu)‑Asp(α‑OtBu)‑氨基树脂；d、胸腺法新树脂酸解脱除C端树脂和所有保护基得到胸腺法新粗品，胸腺法新粗品纯化后，获得胸腺法新。
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