[发明专利]一种磷酸二甲啡烷的制备方法有效
| 申请号： | 201410312417.1 | 申请日： | 2014-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN104086486A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 虞英民;陈丹龙;沈文忠;胡晓岚;邵婷婷;张翀 | 申请（专利权）人： | 杭州澳医保灵药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/28 | 分类号： | C07D221/28;C07D217/02;C07D217/10 |
| 代理公司： | 杭州九洲专利事务所有限公司 33101 | 代理人： | 翁霁明 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种磷酸二甲啡烷的制备方法，它包括以下步骤：(a)将2-(2-烯-4-氧代-环己烷基)乙胺作为化合物I与4-甲基苯乙酰氯反应制备化合物II；(b)将化合物II在三卤氧磷存在下进行环合反应制备化合物III；(c)采用乙二醇对化合物III的羰基进行保护制备化合物IV；(d)将化合物IV与碘甲烷反应制备化合物VI，产物不经纯化直接脱保护得到化合物VI；(e)将化合物VI在氢化试剂和路易斯酸或氢化试剂和氯化铝的条件下还原得到化合物VII；(f)将化合物VII在磷酸条件下环合及成盐，得到产物磷酸二甲啡烷；它采用一条全新的制备路线，简化了反应流程，反应收率及纯度较高，避免了现有技术中存在的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磷酸 二甲 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种磷酸二甲啡烷的制备方法，其特征在于该制备方法包括以下步骤：(a)将2‑(2‑烯‑4‑氧代‑环己烷基)乙胺作为化合物I与4‑甲基苯乙酰氯反应制备化合物II；(b)将化合物II在三卤氧磷存在下进行环合反应制备化合物III；(c)采用乙二醇对化合物III的羰基进行保护制备化合物IV；(d)将化合物IV与碘甲烷反应制备化合物VI，产物不经纯化直接脱保护得到化合物VI；(e)将化合物VI在氢化试剂和路易斯酸或氢化试剂和氯化铝的条件下还原得到化合物VII；(f)将化合物VII在磷酸条件下环合及成盐，得到产物磷酸二甲啡烷；具体反应路线如下：![]()
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