[发明专利]一种制备达比加群酯中间体的方法无效
| 申请号： | 201410310415.9 | 申请日： | 2014-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN104130185A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | 李立标;孙建华;张瑾;郑爱;胡媛 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 233010 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备达比加群酯中间体的方法。所述方法为化学合成方法，合成反应式为：所述方法包括以下步骤：1)以化合物(2)为起始原料进行氯化反应；2)将步骤1)所得产物与化合物(3)进行缩合反应，得到化合物(4)；3)以铁粉或锌粉为还原剂，化合物(4)在酸性加热条件下进行还原反应；反应结束后，调节溶液pH值至弱碱性，热过滤，达比加群酯中间体即得。本发明提供的合成路线原料易得，还原反应中使用的铁粉或锌粉价格低廉，得到的达比加群酯中间体产率高、纯度高、且安全易行，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 加群酯 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备达比加群酯中间体的方法，其特征在于，所述方法为化学合成方法，合成反应式为:所述方法包括以下步骤：1)以化合物(2)4‑甲氨基‑3‑硝基苯甲酸为起始原料进行氯化反应；2)将步骤1)所得产物与化合物(3)进行缩合反应，得到化合物(4)；3)以铁粉或锌粉为还原剂，化合物(4)在酸性加热条件下进行还原反应；反应结束后，调节溶液pH值至弱碱性，热过滤，达比加群酯中间体即得。
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