[发明专利]一种6‑取代甲基‑4‑羟基四氢吡喃‑2‑酮及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201410299276.4 | 申请日： | 2014-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN105272954B | 公开（公告）日： | 2017-10-13 |
| 发明（设计）人： | 罗煜;丁时澄;瞿旭东;孙传民 | 申请（专利权）人： | 上海弈柯莱生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30 |
| 代理公司： | 北京金智普华知识产权代理有限公司11401 | 代理人： | 于永进 |
| 地址： | 中国（上海）自由贸易试验*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开一种6‑取代甲基‑4‑羟基四氢呋喃‑2‑酮及其衍生物的制备方法，利用稳定的氮‑氧自由基化合物与卤素正离子供体的组合作为氧化剂，通过选择性氧化制备产物。该方法操作简便、成本低、收率高，对环境友好，适合规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 甲基 羟基 四氢吡喃 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如通式I所示化合物的制备方法，其特征在于，将通式II所示化合物在氧化剂作用下进行选择性氧化，其中，X选自卤素、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基、苯磺酸酯基、具有1～6个碳原子的酰氧基、苯乙酰氧基、具有1～6个碳原子的烷氧基、叠氮基、具有1～6个碳原子的叠氮烷基、或R2R3NCH2，R2和R3各自独立地选自H、具有2～7个碳原子的烷氧羰基、具有8～14个碳原子的芳基烷氧基羰基、具有6～12个碳原子的芳基磺酸酯基、具有7～19个碳原子的芳基烷基、具有2～7个碳原子的烷基酰基；R为H或羟基保护基；通式II化合物是(4R,6S)型化合物；氧化剂为稳定的氮‑氧自由基化合物与卤素正离子供体的组合；所述稳定的氮‑氧自由基化合物选自2,2,6,6‑四甲基哌啶‑氮‑氧化物、4‑硝基‑吡啶‑氮‑氧化物、4‑氯‑吡啶‑氮‑氧化物、4‑溴吡啶‑氮‑氧化物、吡咯‑氮‑氧化物、5,5‑二甲基‑1‑吡咯啉氮氧化物、2,2,6,6‑四甲基‑4‑羟基‑哌啶‑氮‑氧化物；所述卤素正离子供体选自次氯酸盐或三氯异氰脲酸。
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