[发明专利]利奈唑胺相关物质的制备方法在审
申请号: | 201410259636.8 | 申请日: | 2014-06-11 |
公开(公告)号: | CN105315231A | 公开(公告)日: | 2016-02-10 |
发明(设计)人: | 鲍锐;李燕军;刘凤兮;李保林 | 申请(专利权)人: | 成都自豪药业有限公司 |
主分类号: | C07D295/135 | 分类号: | C07D295/135 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;杜朗宇 |
地址: | 610041 四川省成都市高新区冯*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明提供了式LN-19所示利奈唑胺相关物质的制备方法,它包括如下操作步骤:(1)取化合物LN-19-I即(R)-3-邻苯二甲酰亚胺-N-(3-氟-4-(4-吗啉基苯基)异丙醇胺,经乙酰化反应生成化合物LN-19-II;(2)化合物LN-19-II经还原反应生成化合物LN-19-III;(3)取化合物LN-19-III,制备盐酸盐,即得化合物LN-19。本发明针对现有技术中利奈唑胺降解杂质LN-19-III难以获取的情况,以(R)-3-邻苯二甲酰亚胺-N-(3-氟-4-(4-吗啉基苯基)异丙醇胺为起始原料,仅仅通过乙酰化、还原等简单反应就能够有效制备得到LN-19-III及其盐酸盐,其制备工艺简便,且目标化合物容易获取,为利奈唑胺制剂中相关物质标准品的制备提供了新的选择。 | ||
搜索关键词: | 利奈唑胺 相关 物质 制备 方法 | ||
【主权项】:
式LN‑19所示利奈唑胺相关物质的制备方法,其特征在于:它包括如下操作步骤:(1)取化合物LN‑19‑I即(R)‑3‑邻苯二甲酰亚胺‑‑N‑(3‑氟‑4‑(4‑吗啉基苯基)异丙醇胺,经乙酰化反应生成化合物LN‑19‑II;
(2)化合物LN‑19‑II经还原反应生成化合物LN‑19‑III;
(3)取化合物LN‑19‑III,制备盐酸盐,即得化合物LN‑19![]()
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