[发明专利]一种用于合成石杉碱甲的中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410255987.1 | 申请日： | 2014-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN104151240B | 公开（公告）日： | 2017-02-01 |
| 发明（设计）人： | 张凯 | 申请（专利权）人： | 万邦德制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙)11130 | 代理人： | 王为,孟旭 |
| 地址： | 317500 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于合成石杉碱甲的中间体的制备方法，包括步骤为以3‑溴‑6‑甲氧基‑2‑甲基吡啶为原料用N‑溴代丁二酰亚胺进行取代得到取代产物，所述取代产物与乙酰乙酸甲酯反应后在碘化亚铜的作用下关环得到2‑甲氧基‑6‑羟基‑7,8‑二氢‑5‑喹啉羧酸甲酯。通过上述方式，本发明的用于合成石杉碱甲的中间体的制备方法，该方法合成反应成本低，能够有效的降低生产成本，反应条件温和，保证操作人员的安全，精制过程方便且操作简单，反应产物质量好、收率高、且环保效果好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 合成 石杉碱甲 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种用于合成石杉碱甲的中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤为：(1)以3‑溴‑6‑甲氧基‑2‑甲基吡啶为原料用N‑溴代丁二酰亚胺进行取代，随后用亚磷酸二乙酯处理得到3‑溴‑2‑(溴甲基)‑6‑甲氧基吡啶；(2)3‑溴‑2‑(溴甲基)‑6‑甲氧基吡啶与乙酰乙酸甲酯反应后得到(3‑溴‑6‑甲氧基吡啶‑2‑取代)‑3‑羰基戊酸甲酯；(3)(3‑溴‑6‑甲氧基吡啶‑2‑取代)‑3‑羰基戊酸甲酯在碘化亚铜的作用下关环得到2‑甲氧基‑6‑羟基‑7,8‑二氢‑5‑喹啉羧酸甲酯。
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