[发明专利]一种兰地洛尔草酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201410244633.7 | 申请日： | 2014-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN104003973A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | 邓祥林;陈磊;肖玉梅;罗礼平;王晓琳;吴晶;张竞;李宏伟;黄超民;谭瑶;余佳 | 申请（专利权）人： | 重庆植恩药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/24 | 分类号： | C07D317/24;C07C55/07;C07C51/41 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400041 重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于制备兰地洛尔草酸盐的方法，其制备方法包括：以(2,2-二甲基-1,3-二氧环戊烷-4S-基)甲基-3-[4-(2(S),3-环氧丙基)苯基]丙酸酯（式Ⅱ化合物）和N-(2-氨基乙基)-4-吗啉甲酰胺草酸盐（式Ⅲ化合物）为原料，在合适溶剂中发生开环反应制得[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯草酸盐（式Ⅰ化合物）。本发明的合成工艺反应条件温和、操作简单、成本低廉、产物收率高、质量好等优点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 草酸盐 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种兰地洛尔草酸盐(结构式如下的化合物I)即[(4S)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑基]甲基3‑[4‑[(2S)‑2‑羟基‑3‑[2‑(吗啉‑4‑甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯草酸盐的制备方法：![]()
其包括以下步骤：（1）在水溶性非质子有机溶剂、或水溶性非质子有机溶剂与水的混合物中，碱金属氢氧化物或碱金属碳酸盐的作用下，结构式如下的化合物II和Ⅲ发生开环反应；（2）将步骤（1）开环反应得到化合物与草酸成盐，得到化合物Ⅰ。![]()
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