[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙的制备方法无效
| 申请号： | 201410207208.0 | 申请日： | 2014-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN104030989A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 邹林;李泽标;林燕峰;黄虎 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢海洋 |
| 地址： | 226407 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙的制备方法，包括如下步骤：以5-(溴甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶为原料，与正三丁基膦，反应得中间体1；中间体1与(4R-cis)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯在碱试剂作用下，反应得中间体2；中间体2在碱试剂作用下水解成瑞舒伐他汀盐，再酸解反应得中间体3；中间体3在碱试剂作用下，与溴代异戊烷反应得中间体4瑞舒伐他汀异戊酯；中间体4在碱试剂作用下，得瑞舒伐他汀钠盐，该钠盐与无机钙盐反应得瑞舒伐他汀钙。本发明的有益效果是：克服现有技术中的不足，使之操作易行，成本合理，更适合于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种瑞舒伐他汀钙的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：（1）中间体1的制备：以5‑(溴甲基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶为原料，与正三丁基膦，反应得到中间体1；（2）中间体2的制备：中间体1与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯在碱试剂作用下，反应得到中间体2；（3）中间体3的制备：中间体2在碱试剂作用下水解成瑞舒伐他汀盐，再酸解反应得到中间体3；（4）中间体4的制备：中间体3在碱试剂作用下，与溴代异戊烷反应得到中间体4瑞舒伐他汀异戊酯；（5）瑞舒伐他汀钙的制备：中间体4在碱试剂作用下，得到瑞舒伐他汀钠盐，该钠盐与无机钙盐反应得到瑞舒伐他汀钙。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南通常佑药业科技有限公司，未经南通常佑药业科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410207208.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种橡胶改性沥青防水材料
- 下一篇：一种硅橡胶
