[发明专利]一种匹伐他汀钙的制备方法在审
| 申请号： | 201410205692.3 | 申请日： | 2014-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN104072415A | 公开（公告）日： | 2014-10-01 |
| 发明（设计）人： | 严军;李泽标;黄虎;刘明元 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 查鑫利 |
| 地址： | 226407 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种匹伐他汀钙的制备方法，该制备方法包括以下步骤：（1）中间体Ⅰ的制备；（2）中间体Ⅱ的制备；（3）中间体Ⅲ的制备；（4）中间体Ⅳ的制备；（5）匹伐他汀钙的制备。有益效果：本发明的合成路线简单易行、成本合理，适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种匹伐他汀钙的制备方法，其特征在于该制备方法包括以下步骤：（1）中间体Ⅰ的制备：设置反应温度为0‑80℃，将原料2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉甲醇加入溶剂中，在碱作用下，与三溴化磷反应得到中间体Ⅰ；（2）中间体Ⅱ的制备：设置反应温度为20‑80℃，将中间体Ⅰ与正三丁基膦加入溶剂中反应得到中间体Ⅱ；（3）中间体Ⅲ的制备：设置反应温度为20‑80℃，将中间体Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯加入溶剂中，在碱试剂的作用下，反应得到中间体Ⅲ；（4）中间体Ⅳ的制备：设置反应温度为20‑80℃，将中间体Ⅲ加入试剂中，在酸试剂的作用下水解成匹伐他汀酸，再与叔丁胺反应得到中间体Ⅳ；（5）匹伐他汀钙的制备：设置反应温度为0‑80℃，将中间体Ⅳ加入溶剂中，在碱试剂作用下，得到匹伐他汀钠盐，该钠盐与无机钙盐反应得到匹伐他汀钙。
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