[发明专利]丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂

摘要

本发明涉及小的聚乙二醇（PEG 1000 Da或更小）修饰的芳基化合物式I‑V，和/或其药学上可接受的盐或水合物。这些化合物对丙型肝炎病毒的NS3蛋白酶具有抑制作用。本发明还涉及一种药物组合物，其包含有式I‑V的化合物，及一种或多种药学上可接受的盐、水合物，赋形剂或稀释剂。本发明所述化合物具有很强NS3蛋白酶抑制作用或有改进的药代动力学特性，这些特性包括增强在含水或脂质环境的溶解性，提高口服生物利用度或口服活性。

主权项

一种式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中：a)R1是C1‑7烷基、C3‑6环烷基；b)R2是C1‑7烷基、C3‑6环烷基；c)R3独立选自C1‑7烷基、C3‑6环烷基、C1‑4烷基‑C3‑7环烷基、苯基、C1‑3烷基‑苯基或杂环基团，其中，所述杂环基团是5‑或6‑元的具有1至3个任选自N，O和S的杂原子，其特征在于，所述苯基和杂环基团任选是单‑，二‑或三取代的，其取代基选自卤素，‑OH，C1‑4烷基，C1‑4环烷基，‑O‑C1‑4烷基，‑S‑C1‑4烷基，‑NH2，‑CF3，‑NH‑(C1‑4烷基)，‑N(C1‑4烷基)2或‑CONH‑C1‑4烷基；d)Y是H，F，Cl，Br或C1‑6烷基；e)X独立选自CH2，O，NHR，其中R为C1‑7烷基、C3‑6环烷基或C1‑4烷基‑C3‑7环烷基；f)n＝1‑10；g)虚线表示所在位置是单键或双键。