[发明专利]一种钯催化喹啉‑3‑胺不对称氢化合成手性环外胺的方法有效
| 申请号： | 201410164348.4 | 申请日： | 2014-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN105017150B | 公开（公告）日： | 2017-10-03 |
| 发明（设计）人： | 周永贵;蔡先锋;郭冉柠;时磊 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54;B01J31/24 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种钯催化喹啉‑3‑胺不对称氢化合成手性环外胺的方法，其特色在于使用布朗斯特酸作为活化剂，其用到的催化体系是钯的手性双膦配合物。反应能在下列条件下进行，反应温度60‑80℃；反应采用溶剂二氯甲烷；氢气压力20‑70大气压；底物和催化剂的摩尔比是20/l；用到的金属前体三氟醋酸钯(Pd(OCOCF3)2)；用到的手性配体手性双膦配体；用到的活化剂三氟醋酸(CF3CO2H)。对喹啉‑3‑胺能得到相应的手性环外胺衍生物，其对映体过量值可达到90％。本发明操作简便，原料易得，对映选择性好，产率高，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 催化 喹啉 不对称 氢化 合成 手性 环外胺 方法 | ||
【主权项】：
一种钯催化喹啉‑3‑胺不对称氢化合成手性环外胺的方法，其催化体系为钯的手性双膦配合物，反应式和条件如下：式中：温度：70‑80℃；溶剂：二氯甲烷；氢气压力：20‑70个大气压；时间：12‑24小时；反应过程中酸为三氟乙酸；所述R1为‑H；所述R2为C1‑C20的烷基、苯基或苯乙基；所述‑NR3R4为‑NPhth；催化剂为三氟醋酸钯和手性双膦配体的配合物；手性双膦配体为:
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