[发明专利]一种埃索美拉唑镁的制备方法在审

专利信息
申请号: 201410150531.9 申请日: 2014-04-15
公开(公告)号: CN103936714A 公开(公告)日: 2014-07-23
发明(设计)人: 谭祖磊;魏爱伟;毕华 申请(专利权)人: 北京华禧联合科技发展有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 102206 北京市海淀区*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种埃索美拉唑镁的制备及其精制的方法。该方法以2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基-苯并咪唑为起始原料,经过缩合、改进的sharpless不对称氧化来制备埃索美拉唑钠,再通过盐置换制备埃索美拉唑镁,最后经过精制获得高纯埃索美拉唑镁。该制备方法反应条件温和,操作简单,重现性好,收率高,易于工业化生产,并且采用本法制得的埃索美拉唑镁的色谱纯度在99.8%以上,光学纯度达99.6%以上,而且形态稳定,能够满足药用的要求。
搜索关键词: 一种 埃索美拉唑镁 制备 方法
【主权项】:
一种埃索美拉唑镁的制备方法,其特征在于,该方法包括: a、2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐、无机碱和2‑巯基‑5‑甲氧基‑苯并咪唑在乙醇中反应,得到具有(Ⅰ)结构的化合物; b、将具有式(Ⅰ)结构的化合物与催化剂、手性配体(+)‑l‑酒石酸‑二叔丁酯、有机碱、水和氧化剂在有机溶剂中反应得到具有(Ⅱ)结构的化合物; c、将具有式(Ⅱ)结构的化合物在有机溶剂中和无机钠盐反应,得到的埃索美拉唑钠盐。 
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