[发明专利]一种埃索美拉唑镁的制备方法在审
申请号: | 201410150531.9 | 申请日: | 2014-04-15 |
公开(公告)号: | CN103936714A | 公开(公告)日: | 2014-07-23 |
发明(设计)人: | 谭祖磊;魏爱伟;毕华 | 申请(专利权)人: | 北京华禧联合科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 102206 北京市海淀区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一种埃索美拉唑镁的制备及其精制的方法。该方法以2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基-苯并咪唑为起始原料,经过缩合、改进的sharpless不对称氧化来制备埃索美拉唑钠,再通过盐置换制备埃索美拉唑镁,最后经过精制获得高纯埃索美拉唑镁。该制备方法反应条件温和,操作简单,重现性好,收率高,易于工业化生产,并且采用本法制得的埃索美拉唑镁的色谱纯度在99.8%以上,光学纯度达99.6%以上,而且形态稳定,能够满足药用的要求。 | ||
搜索关键词: | 一种 埃索美拉唑镁 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种埃索美拉唑镁的制备方法,其特征在于,该方法包括: a、2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐、无机碱和2‑巯基‑5‑甲氧基‑苯并咪唑在乙醇中反应,得到具有(Ⅰ)结构的化合物;
b、将具有式(Ⅰ)结构的化合物与催化剂、手性配体(+)‑l‑酒石酸‑二叔丁酯、有机碱、水和氧化剂在有机溶剂中反应得到具有(Ⅱ)结构的化合物;
c、将具有式(Ⅱ)结构的化合物在有机溶剂中和无机钠盐反应,得到的埃索美拉唑钠盐。
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