[发明专利]一种醋酸格拉默的简便制备方法无效
| 申请号： | 201410142860.9 | 申请日： | 2014-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN103910784A | 公开（公告）日： | 2014-07-09 |
| 发明（设计）人： | 徐文方;张潇男 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K1/06 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 杨磊 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种醋酸格拉默的制备方法。本发明用叔丁氧羰基保护L‐赖氨酸的伊普西龙氨基，用苄酯或者取代苄酯保护L‐谷氨酸的伽马羧基，用苄基或者取代苄基保护L‐酪氨酸的酚羟基，然后将三种保护后的氨基酸以及L‐丙氨酸做成氮羧酸酸酐；在引发剂的诱导下发生聚合反应生成未脱保护的混合多肽，然后利用酸解的方法将三种氨基酸的保护基一步脱去，再利用透析的方法除去小分子杂质得到醋酸格拉默的纯品。本发明的方法能够提高收率和产品质量，降低成本，操作简便，适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 醋酸 格拉默 简便 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种醋酸格拉默的制备方法，包括下列步骤：（1）将保护后的L‑谷氨酸（式Ⅰ）、L‑赖氨酸（式Ⅱ）、L‑酪氨酸（式Ⅲ）以及未经保护的L‑丙氨酸做成氮羧酸酸酐，在溶剂中、引发剂存在下进行聚合反应，得到未脱保护基的混合多肽；式Ⅰ化合物为![]()
其中R为H或者Cl，Br，NO2，CH3O；![]()
其中R为H或者Cl，Br，NO2，CH3O；所述溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、CH2Cl2、二氧六环之一或组合；所述引发剂为二乙胺、三乙胺、二异丙胺之一或组合；（2）将步骤（1）得到的未脱保护基的混合多肽在酸性条件下酸解脱去保护基,得到醋酸格拉默粗品；（3）将步骤（2）得到的醋酸格拉默粗品通过透析的方法除去小分子杂质得到醋酸格拉默的纯品。
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