[发明专利]一种水溶性苝酰亚胺类化合物及其作为DNA嵌插剂在抗癌细胞和肿瘤中的应用

摘要

本发明公开了属于生物药物化学合成技术领域的一种水溶性苝酰亚胺类化合物及其作为制备DNA嵌插剂、抑制癌细胞生长和抗肿瘤药物的应用。本发明将阳离子型的胺基官能团引入到苝酐类衍生物及苝单酐体系内，极大的提高了其水溶性，并且与苝类衍生物的光稳定性结合，得到了一系列新型水溶性苝酰亚胺类化合物。本发明合成的化合物能够有效的嵌入到细胞核DNA双螺旋碱基对之间，可以作为DNA嵌插剂。本发明合成的化合物具有平面刚性结构，能够特异性的富集在固定组织细胞核，荧光强、易于荧光成像、可与商业化的细胞核染料DAPI效果媲美。本发明合成的化合物可有效抑制U2OS、HCT116、HeLa和AGS等癌细胞生长，具有明显的抗肿瘤效果，可应用于制备抗肿瘤药物。

主权项

一种水溶性苝酰亚胺类化合物，其特征在于，该类化合物是含苝酰亚胺或苝单酰亚胺结构的多胺衍生物，其结构通式为：或或或其中，R₂=CH₃或CH₂CH₃，R₃=H或CH₃或CH₂CH₃。