[发明专利]高纯度马来酸阿塞那平的制备方法有效
| 申请号： | 201410126297.6 | 申请日： | 2014-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN103864802A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 王朝阳;李正林;郭培良;张生烈;葛建华;王利春;胡思玉;赵栋;王晶翼;程志鹏 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/044 | 分类号： | C07D491/044;C07C51/41;C07C57/145 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610500 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了高纯度马来酸阿塞那平的制备方法，以阿塞那平游离碱粗品和马来酸阿塞那平粗品作为起始原料，将阿塞那平游离碱粗品与有机酸反应成盐，或马来酸阿塞那平粗品经加碱解离成为阿塞那平游离碱后与有机酸反应成盐，得阿塞那平对苯甲磺酸盐，结晶、过滤，加碱解离成为阿塞那平游离碱，再与马来酸反应得到马来酸阿塞那平，结晶、过滤。本发明高纯度马来酸阿塞那平的制备方法，工艺路线新颖、工艺条件温和、操作简单，无需多次重结晶操作，只需一次即能得到纯度≥99%的合格产品；同时，本发明制备方法还提高了反应收率，降低了生产成本，适合在工业生产中大规模应用，具有较好的实用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 马来 酸阿塞 制备 方法 | ||
【主权项】：
高纯度马来酸阿塞那平的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（a）以阿塞那平游离碱粗品和马来酸阿塞那平粗品作为起始原料，将阿塞那平游离碱粗品与有机酸反应成盐，或马来酸阿塞那平粗品经加碱解离成为阿塞那平游离碱后与有机酸反应成盐，得阿塞那平对苯甲磺酸盐，结晶、过滤；（b）向步骤（a）得到的产物加碱，解离成为阿塞那平游离碱，再与马来酸反应得到马来酸阿塞那平，结晶、过滤。
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