[发明专利]一种儿茶素类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201410091557.0 | 申请日： | 2014-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN103833720A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | 赵庆杰;邹燕;胡宏岗;吴秋业;卓小斌;李翔 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07D311/62 | 分类号： | C07D311/62 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人： | 巫蓓丽 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种儿茶素类化合物的制备方法，所述的方法以2,4,6-三羟基苯乙酮，对羟基苯甲醛为原料，经缩合反应，还原脱氧，环氧化，酸催化的环合反应得到儿茶素类化合物。本发明优点在于：本发明提供一种可用于生产儿茶素类化合物工艺。在中间体9的合成过程中，本发明利用路易斯酸催化的硼氢化钠还原从而大大降低了由于双键转移而产生的副反应，而利用双氧水氧化代替了剧毒试剂四氧化锇。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 儿茶素 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备儿茶素类化合物的方法，其特征在于，它是经过下述化学反应方程式进行: ![]()
过上述反应式制备步骤如下: (a)羟基保护:以三羟基苯乙酮为原料，在DMF中和溴苄作用保护两个羟基，然后再用氯甲醚保护另外一个羟基； (b)缩合反应: 碱催化下，中间体5与取代的苯甲醛缩合反应中间体8； (c)还原脱氧：在有机溶剂中，中间体8在路易斯酸的催化下与硼氢化钠反应得到中间体9； (d)环氧化反应： 在碱性条件下，中间体9与双氧水反应得到中间体10； (e)环合反应：在甲醇中，中间体10与氯化氢作用发生环合反应得到中间体11；(f) 还原脱保护反应：中间体11在钯碳催化下发生氢化脱苄反应得到目标化合物。
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