[发明专利]一类氮杂吲哚骨架的噻唑啉衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201410088294.8 申请日: 2014-03-11
公开(公告)号: CN103864785A 公开(公告)日: 2014-06-18
发明(设计)人: 傅滨;麻红利;候绪和;张振华;覃兆海 申请(专利权)人: 中国农业大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A01N43/90;A01P3/00;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人: 朱琨
地址: 100193 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供了一类氮杂吲哚骨架的噻唑啉衍生物及其制备方法与应用,该类噻唑啉衍生物如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)所示,其中R为含有1~12个碳原子的烷基或芳香基。本发明的化合物是用相应的酰氯与氨基醇缩合,然后在碱性条件下由P2S5和其它含硫催化剂催化合成得到。植物盆栽活性证明该类衍生物(CAU-FB系列化合物)可以抑制真菌引起的植物病害,尤其是CAU-FB-210和CAU-FB-215分别对蔬菜灰霉和玉米锈病具有良好的抑制作用。抗肿瘤活性筛选实验证明CAU-FB-206和CAU-FB-220对于人肝癌细胞、人乳腺癌细胞具有很好的抑制活性,对防治癌症具有潜在的应用价值。
搜索关键词: 一类 吲哚 骨架 噻唑 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,R为含有1-12个碳原子的烷基或芳香基。
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