[发明专利]一种细胞色素P4503A5的特异性抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 201410083732.1 | 申请日： | 2014-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN104887686B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;葛广波;宁静;吴敬敬;杜逊甫 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | A61K31/585 | 分类号： | A61K31/585;C07J19/00 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明的目的在于提供一种细胞色素P4503A5的特异性抑制剂及其应用，其可用于细胞色素P4503A5的表型研究，包括鉴定CYP3A5是否参与特定药物的代谢及其贡献率，也可用于延长细胞色素P4503A5代谢药物的体内暴露时间或增加药物的暴露量。体外活性测定发现该化合物抑制细胞色素P4503A5的IC50在1微摩左右，但对其它CYP亚型包括细胞色素P4503A4的IC50值大于100微摩，抑制选择性有近百倍。提示该化合物在细胞色素P450代谢研究及作为CYP3A5代谢药物的增效剂使用中具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 细胞 色素 p4503a5 特异性 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种细胞色素P4503A5的特异性抑制剂的应用，该特异性抑制剂的结构如式(1)所示，其特征在于：所述特异性抑制剂用于体外选择性抑制细胞色素P4503A5介导的多种底物的I相代谢反应。
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